Противотуберкулезные средства

От туберкулеза в мире ежегодно умирают 3 млн человек. Это больше, чем от СПИДа, малярии, диареи и всех тропических болезней вместе взятых.

Общие принципы противотуберкулезной терапии

1 .Этапность

2.Комбинирование химиопрепаратов

3.Контроль за приемом лекарственных средств

4. Профилактика развития побочных эффектов при длительной противотуберкулезной терапии.

В последние годы принято делить весь период лечения туберкулеза химиопрепарата-ми на 2 этапа. Первый этап характеризуется проведением интенсивной насыщенной химиотерапии; цель его - подавить размножение бактериальной популяции, добиться ее количественного уменьшения. Назначение второго этапа (долечивания) - воздействовать на оставшуюся бактериальную популяцию, в большинстве своем находящуюся внутриклеточно в виде персистирующих форм микобактерий туберкулеза (МВТ), предупредить размножение оставшихся МВТ.

Согласно современным представлениям, на первом этапе химиотерапии, когда происходит быстрое размножение МБТ, впервые выявленным бациллярным больным назначают 4 противотуберкулезных препарата (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин или этамбутол). Такая интенсивная химиотерапия проводится в течение 2 мес. На втором этапе химиотерапии, когда основная масса микобактериальной популяции уже подавлена, используют 2 препарата (изониазид и рифампицин) в течение 4 мес ежедневно или через день.

Эффективность проводимой химиотерапии оценивается по нескольким параметрам: клиническим (уменьшение или исчезновение симптомов интоксикации и "грудных" жалоб); микробиологическим (уменьшение массивности бактериовыделения по данным количественной ее оценке); рентгенологическим (уменьшение инфильтративно-воспалительных изменений в легких и заживление каверн).

При проведении химиотерапии важной задачей является обеспечение регулярного приема больным назначенных противотуберкулезных препаратов в течение всего периода лечения. В больничных условиях прием назначенных противотуберкулезных препаратов осуществляется в присутствии медицинского персонала с точным учетом принятых медикаментов. Одним из видов контролируемой химиотерапии является парентеральное применение препаратов. В амбулаторных условиях практикуют прием противотуберкулезных препаратов в присутствии медицинского персонала, который осуществляется в противотуберкулезных диспансерах или на дому у больного. Контроль за приемом противотуберкулезных препаратов облегчается при применении всей суточной дозы в один прием, а также интермитти-рующем лечении. Нерегулярный прием противотуберкулезных препаратов может привести к развитию лекарственной устойчивости МБТ и прогрессированию процесса.

Существующая в настоящее время классификация противотуберкулезных средств предусматривает деление препаратов на 3 группы в зависимости от эффективности лекарственного средства:

1-я группа - наиболее эффективные противотуберкулезные препараты (изониазид, рифампицин);

2-я группа - препараты средней эффективности (стрептомицин, канамицин, амикацин, фло-римицин, пиразинамид, этамбутол, протионамид) 3-я группа - препараты умеренно эффективные (ПАСК, тиоацетазон).

РИФАМИЦИНЫ

Рифампицин (бенемицин, рифадин) является полусинтетическим производным рифамици-на, обладает широким спектром действия, активен в отношении кокковой флоры, в том числе стафилококков, стрептококков, гонококков. К нему чувствительны сибиреязвенные бациллы; возбудители лепры и туберкулеза; хламидии (трахома, венерическая лимфограну-лема); риккетсии, бактериоиды, все виды протея, возбудители бруцеллеза и болезни легионеров. Быстрое развитие у микроорганизмов устойчивости к препарату ограничивает его применение при монотерапии.

Препарат при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в крови достигается через 2 ч и снижается к 8-12 ч. Уменьшение значения периода полужизни при длительном введении рифампицина обусловлено активацией микросомальных ферментов печени, повышающих метаболизм препарата. Антибиотик обнаруживается в мышце сердца, скелетной мускулатуре, почках, поджелудочной железе, в костной ткани, он накапливается в печени, желчи, ткани слезной железы. Рифампицин проникает также через плацентарный барьер и в амниотической жидкости достигает терапевтических концентраций. Белками сыворотки крови антибиотик связывается на 80%. Рифампицин выделяется главным образом с желчью, поэтому он является хорошим средством для лечения инфекций желчевыводящих путей. Препарат используют для лечения туберкулеза, инфекций желчевыводящих путей, лепры, гонореи, менингита, бронхита и пневмонии, острого и хронического остеомиелита и инфекций мочевыводящих путей. Но однако быстрое развитие устойчивости возбудителей инфекции к препарату ограничивает показание к его применению только заболеваниями желчевыводящих путей и туберкулезом.

Суточная доза рифампицина составляет 0,45-0,9 г. Препарат принимают внутрь натощак за 30-60 мин до еды . Лечение следует проводить под контролем функции печени, особенно у больных, перенесших гепатит или страдающих циррозом, алкоголизмом. Рифампицин противопоказан беременным и грудным детям. Его не применяют при желтухе и гепатите, снижении выделительной функции почек.

ГИДРАЗИДЫ ИЗОНИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изониазид (тубазид) препарат узкого спектра действия - оказывает угнетающее влияние на микобактерии туберкулеза и возбудителя проказы. Другие микроорганизмы к изониазиду не чувствительны. Препарат в больших концентрациях оказывает бактерицидное действие. Он угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерии. Нарушает дыхание микобактерии.

Изониазид хорошо всасывается, легко проникает через тканевые барьеры в клетки и цереброспинальную жидкость. Активен против внутриклеточных микроорганизмов. Изониазид инактивируется ацетилированием, которое у разных людей может протекать с различной скоростью, что влияет на индивидуальную дозу препарата. Число быстрых и медленных ацетиляторов приблизительно одинаково. При ежедневном приеме препарата его эффективность у быстрых и медленных ацетиляторов одинаково высока, при более редком приеме эффективность лечения у быстрых ацетиляторов ниже. Устойчивость микроорганизмов при изолированном применении изониазида развивается медленно, всегда в пределах 5 месяцев. Изониазид назначают по 0,1-0,4 г через 12 ч. Препарат применяют при любых формах туберкулеза. Изониазид влияет на обмен витамина В-6 (пиридоксина), вызывая его дефицит и связанные с этим с нейропатии, реже анемии. Возможно также побочное действие препарата в виде энцефалопатии, поражения печени, аллергических реакций.

Другие синтетические средства

Этамбутол - препарат узкого спектра действия - оказывает угнетающее влияние на микобактерии туберкулеза. Механизм действия связан с угнетением синтеза РНК. Подавляет только размножающиеся бактерии. Устойчивость развивается медленно. Хорошо всасывается в кишечнике, достигая пика концентрации в крови через 4 ч. Этамбутол выделяется в основном в неизмененном виде с мочой, в меньшей степени с калом. Этамбутол применяют по 0,8-1,0 г внутрь 1 раз в сутки.При применении препарата возможны побочные явления - повреждение глаз с ухудшением зрения, в том числе цветового, периферический неврит, гипе-рурикемия.

Этионамид угнетает микобактерии туберкулеза и возбудителя проказы. Привыкание к этому препарату развивается быстро и поэтому он используется в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. Этионамид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации в плазме - через 3 часа. Препарат проникает через гематоэнцефа-лический барьер. Он быстро инактивируется в печени и выделяется через почки в виде метаболитов. Препарат вводят внутрь и ректально.

Этионамид часто вызывает побочные эффекты - раздражающее действие, аллергические реакции, гепатит, ортостатический коллапс, нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы.

СТРЕПТОМИЦИН и КАНАМИЦИН (см. лекцию по аминогликозидам)

ПАСК (парааминосалицилат натрия) применяется редко, в основном при устойчивости возбудителя к другим средствам. Препарат хорошо всасывается, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость. Среди побочных реакций отмечаются тошнота, рвота, диарея, а также кристаллурия, агранулоцитоз, аллергические реакции, гипотиреоз, сахарный диабет, гепатит. ПАСК всегда используют вместе с другими средствами.

ПРОТИВОЛЕПРОЗНЫЕ СРЕДСТВА

Сульфоны

Диафенилсульфон (дапсон) и его производное солюсульфон бактериостатические препараты. Диафенилсульфон применяется внутрь, а солюсульфон - парентерально или ме-стно. Механизм действия препаратов связывают с нарушением ферментативных процессов в микобактериях лепры. Диафенилсульфон и солюсульфон вызывают нежелательные побочные явления: слабость, головную боль, боль в области сердца, поражение печени и кроветворной ткани. Препараты противопоказаны при заболеваниях печени, почек, анемии.

Диуцифон - производное диаминодифенилсульфона с двумя остатками метилура-цила. Соединение синтезировано из расчета получения активного противолепрозного препарата с лучшей переносимостью, чем Диафенилсульфон, и со стимулирующим влиянием на обменные процессы в организме. Диуцифон обладает выраженной иммуномодулирую-щей активностью.

Кроме сульфонов для лечения лепры используются: этионамид, рифампицин (см. "Противотуберкулезные средства").

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Создание и применение противовирусных средств более сложное дело, чем проти-вобактериальных. Вирусы паразитируют внутри клетки, они используют аппарат биосинтеза клеток макроорганизма, определенным образом модифицируя его. Сложность заключается в поиске препарата, который бы избирательно поражал вирус и не действовал бы на клетки человека.

Классификация противовирусных средств по механизму действия:

1. угнетающие адсорбцию вируса на клетке или проникновение его в клетку, а также процесс высвобождения вирусного генома (мидантан, ремантадин);

2. угнетающие синтез "ранних" вирусных белков-ферментов (гуанидин);

3. угнетающие синтез нуклеиновых кислот (ацикловир, идоксуридин);

4. угнетающие сборку вирионов (метисазон);

5. повышающие резистентность клетки к вирусу (интерфероны).

Ремантадин - препарат, который, по-видимому, блокирует включение вируса в клетки хозяина. Его применяют преимущественно для профилактики вирусного гриппа А, для чего вводят достаточно длительно в период эпидемии, когда риск заражения повышен, особенно у лиц с заболеваниями сердца и легких. Прием препарата в начале клинических проявлений заболевания несколько укорачивает период лихорадки, уменьшает выраженность других симптомов. Ремантадин выделяется почками, и при ухудшении их функции необходимо снижение дозы. Побочное действие проявляется диспептическими явлениями, сонливостью, депрессией, тремором, повышенной возбудимостью, кожной сыпью. Осторожно следует назначать препарат больным эпилепсией и церебральным атеросклерозом. Для профилактики гриппа ремантадин принимают внутрь по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 10-15 дней. При появлении первых признаков гриппа препарат принимают по схеме - в первый день заболевания по 100 мг 3 раза; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза; в четвертый день - 100 мг 1 раз.

Ацикловир (зовиракс) относится к синтетическим аналогам пуриновых нуклеотидов. Активен в отношении Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейн-Барра и в меньшей степени цитомегаловируса. Ацикловир взаимодействует с ДНК-полимеразой и блокирует репликацию ДНК. Синтетический нуклеозид встраивается в цепь строящихся ДНК для "дочерних" вирусных частиц, и этот процесс обрывается, таким образом прекращается репродукция вируса. Тимидикиназа герпесвируса в тысячи раз быстрее, чем клеточная, связывается с ацикловиром. Препарат накапливается практически только в инфицированных клетках. Этим объясняется полное отсутствие у ацикловира цитотоксических, терратогенных и мутагенных свойств. Отмечается селективность действия ацикловира в отношении ДНК-полимеразы Н. simplex. При применении препарата в виде капсул по 200-400 мг каждые 6 ч биодоступность ацикловира равна 15-20%. Суточная доза ацикловира при опоясывающем лишае составляет 4 г, которые следует разделить на 5 разовых доз по 800 мг . Курс лечения составляет 7-10 дней. Наилучший терапевтический эффект достигается при раннем назначении препарата; сокращаются сроки высыпаний, происходит быстрое образование корок, уменьшаются интоксикация и болевой синдром. Имеются лекарственные формы для внутривенного введения, мази, кремы и глазные капли для наружного применения. Местно препарат применяют при герпетическом поражении глаз, кожи, половых органов. Ацикловир эффективен при системной герпетической инфекции, в том числе при менингите.

Вал ацикловир - ацикловир второго поколения - сохранив все положительные стороны

ацикловира, за счет увеличенной биодоступности позволяет уменьшить дозу до 3 г в сутки,

а число приемов - до 3 раз. Курс лечения составляет 7-10 дней.

Фамцикловир применяют с 1994 г. Механизм действия такой же, как у ацикловира. Высокое сродство тимидинкиназы вируса к фамцикловиру (в 100 раз выше сродства к ацикловиру) обусловливает большую эффективность препарата при лечении опоясывающего лишая. Препарат назначают по 250 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Ганцикловир является аналогом ациклического нуклеозида, близким по структуре к ацик-ловиру. Обладает активностью против цитомегаловируса. Назначают внутрь по 10-20 мг/кг каждые 6 ч.

Идоксуридин по химической структуре идоксуридин почти полностью совпадает с тимиди-ном. Данная нуклеиновая кислота является одной из четырех, составляющих ДНК вируса герпеса. Сходство структур настолько велико, что идоксуридин способен заменить тимидин в ходе построения вирусной ДНК. Последующее образование измененной таким образом ДНК приводит к тому, что новая псевдоструктура не причиняет вреда клеткам и не вызывает деструкцию тканей организма. Показанием к применению идоксуридина является кератит, вызванный вирусом простогогерпеса (herpes simplex). Следует иметь в виду, что существуют штаммы вируса простого герпеса, устойчивые к идоксуридину, поэтому при отсутствии эффекта от лечения данным препаратом следует использовать другие средства. Препарат является цитотоксическим, следовательно, должен рассматриваться и как потенциально канцерогенное соединение. Идоксуридин способен встраиваться в ДНК не только вирусных частиц, но и клеток организма человека. Для получения оптимальных результатов идоксуридин следует назначать таким образом, чтобы инфицированные ткани постоянно были в контакте с препаратом. Возможно назначение закапываний идоксуридина каждый час в пораженный глаз в течение дня и каждые 2 ч в течение ночи. Для инстилляций используется 0,1 % раствор идоксуридина.

Видарабин (аденозина арабинозид, вира-А) представляет собой пуриновый нуклеозид, полученный путем ферментации культуры Streptomyces antibioticus. Видарабин обнаруживает антивирусную активность в отношении вируса herpes simplex типов 1 и 2 varicella zoster и vaccinia. Препарат высокоэффективен при вирусном герпетическом энцефалите, при герпетической инфекции у новорожденных. Имеются данные о его эффективности при гепатите В.Точный механизм противовирусной активности не установлен, хотя показано, что препарат влияет на образование вирусной ДНК на самых ранних этапах синтеза. Основной метаболит видарабина - арабинозил гипоксантин - образуется после реакции дезамини-рования. Оказалось, что этот метаболит также обладает противовирусными свойствами, хотя и менее выраженными, чем видарабин. После внутривенного введения препарат превращается в арабинозил гипоксантин, который быстро распределяется в тканях. При вирусном энцефалите препарат вводят внутривенно в дозе 15 мг/кг в сутки в течение 10 дней, а при инфекции у новорожденных - 5 мг/кг в сутки в те же сроки. Имеется лекарственная форма в виде глазной мази для лечения герпетических кератитов. Побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, расстройства со стороны ЦНС, панцитопения.

Азидотимидин (зидовудин, ретровир) является аналогом тимидина и представляет собой 3'-азидо-З'-дезокситимидин, который способен блокировать некоторые этапы репликации вируса СПИДа. Одно из эффективных средств для лечения больных с синдромом приобретенного иммунодефицита и вирусоносительства. После внутривенного введения его биодоступность около 70%, а при приеме внутрь - 60%. С мочой выделяется 90% основного вещества и его неактивного метаболита. Применяется внутривенно в дозе 200 мг или внутрь от 0,5 до 1,5 мг/кг. Отмечается связь между эффективностью лечения, дозой препарата и концентрацией азидотимидина в крови. Побочные эффекты: примерно у 1/4 больных анемия, чаще макроцитарного характера, нейтропения. При применении вместе с ацетоминофеном побочные эффекты наблюдаются чаще. Отмечаются также головные боли, тошнота, сонливость, миалгии.

Метисазон вмешивается в синтез поздних белков, идущих па построение вирусной частицы. Высказано также предположение, что метисазон индуцирует образование в клетке новой рибонуклеиновой кислоты, которая обеспечивает синтез белка с противовирусными свойствами. Препарат применяют для профилактики оспы, для уменьшения осложнений при про-тивооспенной вакцинации и при лечении рецидивирующего генитального и опоясывающего герпеса.. При оральном введении метисазон может быть обнаружен через 30 - 40 мин в сыворотке крови, а через 2 - 3 ч - в моче. Его назначают внутрь из расчета 20 мг на 1 кг массы тела больного в сутки в 3 приема после еды в течение 6-7 дней. Препарат противопоказан при выраженных поражениях печени и почек, желудочно-кишечных заболеваниях в стадии обострения.

Оксолин обладает вируцидной активностью, эффективен при аденовирусных и герпетических заболеваниях глаз, кожи, оказывает профилактическое действие при гриппе. Применяют в виде мази местно.

Интерферон - полипептид, который образуется в организме человека и животных при заражении различными вирусами. Получен из культуры клеток лейкоцитов человека. Интерферон в естественных условиях участвует в процессах выздоровления при инфекционных болезнях, обусловленных как РНК-, так и ДНК-содержащими вирусами. Применяют для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ, герпеса, вирусного гепатита. Препарат выпускается в ампулах по 2 мл (в сухом виде), его разводят дистиллированной водой. В каждый носовой ход вводят по 5 капель раствора 2 раза в сутки для профилактики заболевания. Для лечения препарат надлежит закапывать не менее 5 раз в сутки в течение 2-3 дней.

Арбидол - противовирусный препарат, оказывающий ингибирующее действие на вирусы гриппа А и В. Препарат обладает интерферониндуцирующей активностью, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, чем повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. В качестве лечебного средства арбидол применяют внутрь до еды по 200 мг 4 раза в день в течение 3 дней. Профилактически арбидол применяют при контакте с больным гриппом по 200 мг в день 10-14 дней.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

К числу препаратов, подавляющих рост грибов, относятся соединения различной химической структуры. В эту группу входят как полиеновые антибиотики, так и некоторые производные пиримидина и имидазола, в связи с чем для клинической практики более удобным считается деление антифунгальных препаратов на средства, действующие: при дерматоми-козах и системных микозах.

Для лечения системных микозов применяются:

1. Антибиотики- амфотерицин В, микогептин

2. Производные имидазола — миконазол, флуконазол

Для лечения дерматомикозов (эпидермомикозов) используются:

1. Антибиотики- гризеофульвин, батрафен;

2. Производные нитрофенола - нитрофунгин

3. Препараты йода

Для лечения заболеваний, вызванных условно-патогенной флорой (кандидозы) применяются:

1. Полиеновые антибиотики- нистатин, леворин, амфотерицин В

2. Производные имидазола — миконазол, флуконазол

Полиеновые антибиотики

К полиеновым антибиотикам относят амфотерицин В, нистатин, леворин. Полиеновые антибиотики необратимо связываются со стеролами клеточных мембран грибов и резко увеличивают их проницаемость для низкомолекулярных соединений с выходом из клетки составных элементов цитоплазмы. В низких концентрациях они оказывают фунгистатическое, а в высоких - фунгицидное действие.

Амфотерицин В относится к амфотерным гептаенам. Антибиотик активен против многочисленных патогенных грибов - криптококков, бластомицетов, гистоплазм, на которые другие противогрибковые антибиотики не действуют даже в больших концентрациях. К препарату устойчивы актиномицеты, бактерии, простейшие. Наблюдается перекрестная устойчивость с нистатином и другими противогрибковыми средствами. Амфотерицин В является фунгистатиком. При введении внутрь амфотерицин В плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Антибиотик плохо проникает в бронхиальное дерево, спинномозговую жидкость. В крови антибиотик находится в связи с Ь-липопротеинами (90-95%). За 7 дней из организма выделяется 20-40% препарата. С мочой ыводится за сутки 5% от полученной дозы. Препарат вводят капельно в вену через день или 2 раза в неделю (опасность кумуляции), обычно лечение продолжают 4-8 нед. Для ингаляций (легочные микозы вводят 50 тыс ЕД) препарат применяют 1-2 раза в день.

Амфоглюкамин является водорастворимым препаратом амфотерицина В для приема внутрь. По фармакодинамике амфоглюкамин аналогичен амфотерицину В.

Микогептин по структуре близок к амфотерицину В. Антибиотик активен в отношении возбудителей глубоких (системных) микозов и дрожжеподобных грибов. При приеме внутрь частично всасывается из желудочно-кишечного тракта и выводится с мочой, поэтому оказывает лечебное действие при висцеральных микозах. Назначают внутрь по 0,25 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Нистатин является амфотерным тетраеном, содержащим микозамин. Антибиотик подавляет рост грибов рода Candida. Нистатин плохо растворим в воде и при приеме внутрь в терапевтических концентрациях почти целиком выводится с калом в неизмененном виде, лишь при очень высоких концентрациях (до 10 млн ЕД) обнаруживается в крови. Применяют внутрь в таблетках. Разовая доза составляет 500 тыс - 1 млн ЕД через 8 ч. Местно нистатин применяют в виде мази, глобул и свечей (250-500 тыс ЕД 2 раза в сутки). Акивность препарата снижается в присутствии двухвалентных ионов, жирных кислот, цистеина, различных саха-ров.

Леворин активен в отношении грибов рода Candida и Т. vaginalis. Препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью выводится с калом. Применяют в виде таблеток, капсул, мази и водной суспензии. Внутрь принимают по 500 тыс ЕД 2-3 раза в сутки. Леворин показан при местных микозах - кандидамикозах слизистой рта и желудочно-кишечного тракта, гениталий, трихомонадном кольпите и противопоказан при заболеваниях печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Миконазол относится к синтетическим производным имидазола. Механизм его действия сводится к изменению свойств оболочек гриба вследствие изменения метаболизма ДНК и РНК. Активен в отношении дерматомицетов, дрожжей. Миконазол плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме он находится в связанном с альбумином состоянии (93%). Распределяется преимущественно в соединительной ткани, проникает в синовиальные оболочки. В клетчатку глаза и через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. У

людей миконазол метаболизируется микросомальными ферментами печени, подвергаясь окислительному дезалкилированию. Миконазол показан при системных и дерматомикозах, вызванных чувствительной к нему грибковой флорой. Имеется лекарственные формы препарата для энтерального, парентерального и наружного применения. Среди побочных эффектов следует отметить тромбофлебиты, насморк, озноб, понос, отсутствие аппетита, при быстром введении в вену могут появиться транзиторная тахикардия и аритмия, повышение агрегации эритроцитов и гиперлипидемия.

Кетоконазол (низорал) также относится к синтетическим производным имидазола. Препарат хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Поскольку действие кетоконазола развивается медленно, то лечение острых и тяжелых грибковых инфекций нецелесообразно начинать этим препаратом. Его больше используют для хронической терапии. Клиническая эффективность кетоконазола составляет 52% при гистоплазмозе, 80% - при паракокцидиомикозе, 90% - при кандидозе влагалища, 80% - при дермофитии, онихомикозе пальцев - от 55 до 80%. При кандидозе кожи полное излечение наступает в 25%, частичное - в 52% случаев. Одним из серьезных побочных эффектов от внутреннего применения кетоконазола является поражение печени. Реже наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, гинекомастия.

Флуконазол (дифлюкам). активен против различных видов грибов, особенно хорошо зарекомендовал себя при системных микозах. Применяют при системном кандидозе, кандидозе полости рта и глотки ,при кандидозе влагалища, для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками, при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет. При приеме внутрь биодоступность равна 90% и не зависит от приема пищи. Препарат лишь на 12% связан с белками, хорошо распределяется в органах и тканях - мокроте, моче, слюне, влагалище, ЦСЖ. До 70% препарата проникает через гематоэнцефалический барьер и хорошо накапливается в тканях мозга. Побочные эффекты очень редки.

Циклопироксоламин (батрафен) является антибиотиком широкого спектра действия. В виде 1 % мази его успешно применяют при лечении локального кандидоза (эффективность 90%), а также различных дерматофитий. Циклопироксоламин равномерно проникает через роговой слой и с этой целью применяется при гиперкератических формах кандидозов.

К средствам для местной терапии относят ундециленовую кислоту и соли цинка, ген-цианвиолет, препараты йода и тимола, гидроксихолиновые производные, препараты салициловой кислоты или резорцина, эффективность которых при микозах значительно меньше, чем выше описанных средств.

Рецепты: Rp: Isoniazidi 0,3

D.t.d. N 10 in tab.

S.: no 1 таблетке 3 раза в день.

Rp Streptomycini sulfatis 1,0

D.t.d. N 10 in ampullis.

S.: по 1г в/мышечно 2 раза в день

Rp: Rifampicini 0,15

D.t.d. N 10 in caps.

S.: no 1 капсуле 2 раза в день.

Rp: Interferoni 0,0002

D.t.d. N 10 in ampullis.

S.: растворить, закапывать в нос .