Нейролептики

Нейролептики – лекарственные средства, которые обладают противопсихотическим действием, оказывая седативное и вегетотропное действие. Они устраняют симптоматику психозов – бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение и задерживают дальнейшее развитие болезни.  

Механизм действия нейролептиков

Антипсихотический эффект нейролептиков заключение в подавлении таких симптом, как бред, галлюцинации, страх, агрессивность.Большинство препаратов этой группы блокирует постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической системы. Многие препараты, кроме блокады дофаминовых рецепторов, нарушают освобождение дофамина и норадреналина из невных окончний и их обратный захват. Некоторые средства блокируют серотониновые и М-холиноцерецепторы в ЦНС.

Фармакологические свойства нейролептиков

1. Центральные эффекты (для всех групп нейролептиков)

- выраженное антипсихотическое действие, в больших дозах – поверхностный сон;

- угнетение центра теплорегуляции (антисеротониновое действие): степень снижения температуры тела зависит от температуры окружающей среды;

- противорвотное действие;

- противоикотное действие;

- препараты потенцируют действие большинства средств, угнетающих центральную нервную системы (средства для наркоза, снотворных, наркотических анальгетиков);

- препараты выызвают лекарственный паркинсонизм за счет блокады дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы, исключения: клозапин, сульпирид.

2. Периферические эффекты (выражены у фенотиазинов)

Альфа-адреноблокирующие - снижение артериального давления;

- М-холинолитические -  снижение секреции слюнных, бронхиальных, и пищеварительных желез;

-  спазмолитические средства;

-  противогистаминное действие -  блокада H1-рецепторов;

-  местное действие двухфазная, в начале раздражение, затем амнезии.

Противопоказания для назначения нейролептиков

-  шизофрения,  психотические расстройства при интоксикациях, соматических, органических заболеваниях головного мозга;

-  рвота при токсикозе у беременных, при отравлении лекарственными средствами, лучевой терапии;

-  в анестезиологии для потенцирования  действие анальгетиков и средств для наркоза;

-  искусственная гипотермия;

-  стойка икота.

Основные побочные эффекты нейролептиков

-  лекарственный паркинсонизм (в большей степени характерен для бутерофенов, т.к.  они не имеют центрального холинолитического действия),

-  длительная депрессия;

-  контактный дерматит, гипотензия, агранулоцитоз 9 в большей степени характерны для фенотиазинов).

Классификация нейролептиков по психической структуре

1.  Производные фенотиазина

1.1.  Алифатические производные - аминазин

1.2. Пиперазиновые производные - Трифтазин,

1.3. Пиридиновые производные - тиоридазин.

2. Производные бутирофенонов: галоперидол, доперидол.

3. Производные тиоксантена - хлорпротиксен,

4. Производные дибензодиазепина: клозипин.

5. Производные бензамида: сульпирид.

Фармакологическая классификация нейролептиков (подробности к разным типам дофаминовых рецепторов)

1. Неспецифические препараты блокаторы D1 и d2 рецепторов

2. Селективные блокаторы D2 рецепторов

Классификация нейролептиков по Спектру клинического действия

1. Преимущественно седативным действием

- аминазин

- левомепромазин

- Хлорпротиксен

2. Преимущественно с антипсихотических действием

- этаперазин

- Галоперидол

3. Преимущественно со стимулирующим действием

- Сульпирид

- карбидин

4. Атипичные нейролептики (практически не вызывают экстрапирамидных расстройств)

- рисперидон

- оланзапин.

Классификация нейролептиков по длительности действия

1. Препараты короткого действия (аминазин, тизерцин, галоперидол)

2. Препараты длительного действия (галоперидол деконоат, клопиксол депо).

Краткая характеристика препаратов

Аминазин -  типичный представитель фенотиазинов.  Вызывает вялость интеллектуальную заторможенность. Применяют энтерально и парентерально

Трифтазин -  один из наиболее сильных антипсихотиков.  Нейролептическая действия сочетается с умеренным стимулирующим эффектом.  Оказывает сильное противорвотное действие,  слабое аналитическое действие,  не обладает противогистаминной, спазмолитической активностью.

Этаперазин -  обладает сильным противорвотное действием.

Сонапакс -  как антипсихотик слабее аминазина, оказывает умеренное стимулирующее действие на ЦНС. Обладает выраженным атропинаподобными свойствами.  Относится к дневным нейролептикам.

Галоперидол -  один из наиболее активных нейролептиков. Применяют через рот и внутримышечно при психозах, сопровождающихся  возбуждением.  Период полужизни галоперидола удлиняется с 18 часов  при однократном приеме до 70 часов и более при длительном применении. Часто возникает экстрапирамидные расстройства.

Хлорпротиксен -  по химическому строению и фармакодинамическим свойствам близок аминазин,  хотя и уступает ему по нейролептическая активности.

Клозапин -  трициклическое соединение,  похож на трициклические антидепрессанты.  Сильный нейролептик с седативными свойствами. Практически не вызывает дискинезии, паркинсонизма.

Сульпирид -  умеренный нейролептик антидепрессивный и стимулирующие ЦНС активностью. Применяют при психозах с вялостью заторможенностью . практически не вызывает дискинезии, паркинсонизм.