Ученые разработали новое поколение анальгетиков

Исследователи из Charité - Universitätsmedizin Berlin и Zuse Institute Berlin разработали новое поколение обезболивающих препаратов. Исследователи использовали компьютерное моделирование для разработки новых опиоидов, которые будут работать только на участках, пострадавших от травмы или воспаления. Эти препараты могут препятствовать возникновению побочных эффектов, которые присущи обычным опиоидам, и, как было показано, успешны в доклинических исследованиях. Результаты этого исследования были опубликованы в Pain and Scientific Reports.

Опиоиды - это класс препаратов с сильными болеутоляющими свойствами. Они в основном используются для лечения боли, связанной с повреждением тканей и воспалением, например, вызванные хирургическим вмешательством или раком. Общие побочные эффекты, связанные с их использованием, включают сонливость, тошноту, запор, зависимость и, в некоторых случаях, остановку дыхания. Исследовательская группа, возглавляемая профессором д-ром Кристофом Штайном из Отделения анестезиологии и интенсивной терапии в кампусе Бенджамина Франклина, надеется разработать новые виды обезболивающих препаратов, которые будут работать без возникновения опасных побочных эффектов. Сотрудничая с доктором Марком Вебером из Института Zuse в Берлине, исследователи использовали компьютерное моделирование для разработки двух новых опиоидов. В обоих случаях исследователи использовали фентанил в качестве исходной молекулы.

Ученые предположили, что поврежденные или воспаленные ткани демонстрируют более сильное взаимодействие между «опиоидными агонистами» - веществами, которые вызывают эффект снятия боли, - и опиоидные рецепторы, к которым они привязаны. Их компьютерное моделирование показало, что это связано с увеличением концентрации протонов в воспаленных тканях, что приводит к более низким значениям рН, чем в здоровых тканях. Опиоидные молекулы должны пройти протонирование, прежде чем они смогут связываться и активировать опиоидные рецепторы. Исследователи использовали эти знания для разработки двух препаратов, которые существовали бы только в протонированном состоянии в присутствии воспаления. Это ограничивает активацию опиоидных рецепторов.

«Наш инновационный метод разработки обеспечивает надежную основу для нового поколения обезболивающих препаратов», - сообщает профессор Штейн. - «Эти препараты могут помочь нам обойтись без опасных побочных эффектов, свойственных обычным опиоидам и уменьшить осложнения, а также помочь нам остановить опиоидный кризис».

Исследователи надеются продолжить разработку этих недавно разработанных препаратов, чтобы сделать их доступными для пациентов. Они также планируют улучшить свое понимание молекулярных процессов, лежащих в основе сложных взаимодействий, наблюдаемых в воспаленных тканях. В идеале их понимание также будет полезно для других лекарств, таких как те, которые используются для лечения артериальной гипертензии.