Средства, влияющие на функции органов пищеварения

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ОРГАНЫ ПИЩЕВАРЕНИЯ

I. Средства, используемые при нарушении функции желез желудка :

1. При сниженной функции желез (средства заместительной терапии): сок желудочный натуральный; пепсин; ацидинпепсин; аболин, соляная кислота разведенная.

2. При повышенной функции желез желудка :

А. Средства, снижающие секрецию :

1. М-холиноблокаторы (атропин, метацин, гастроцепин).

2. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, пи

рилен).

3. Транквилизаторы (диазепам).

4. Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин,

фамотидин).

5. Блокаторы протоновой помпы (омепразол).

Б. Антацидные средства (магния окись, алюминия гидро

окись, маалокс, альмагель, трисиликат магния и др. )

В. Средства, предохраняющие слизистую оболочку желуд

ка и двенадцатиперстной кишки от кислотно-пептиче

ского воздействия и улучшающие репаративные проце

ссы (сукралфат, де-нол, солкосерил, мизопростол

и др. ).

3. Средства, оказывающие специфическое антибактериальное

воздействие на Helicobacter pylori (де-нол, метрони

дазол, оксациллин).

II. Средства, влияющие на моторику кишечника :

1. Средства, снижающие моторику :

а) М-холиноблокаторы (атропин и др. );

б) ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний);

в) спазмолитики миотропного действия (папаверин, но

шпа и др. );

г) некоторые антидиарейные средства: вяжущие, адсор

бирующие, обволакивающие, стимулирующие опиатные

рецепторы кишечника (ИМОДИУМ, "Гедеон Рихтер",

Венгрия)

2. Средства, повышающие моторику :

а) М-холиномиметики (ацеклидин) и АХЭ-средства (про

зерин);

б) слабительные :

- действующие на весь кишечник (солевые слабитель

ные);

- действующие на тонкий кишечник (касторовое мас

ло);

- действующие на толстый кишечник (лист сенны,

изафенин и др. ).

III. Гепатотропные средства и средства, растворяющие желчные

камни :

1. Желчегонные средства :

А: Стимулирующие желчеобразование (холеретики или хо

лесекретики) :

а) животного происхождения (содержащие желчные ки

слоты) : холагол, аллохол, холензим, лиобил;

б) растительного происхождения (препараты бессмер

тника, мяты перечной, шиповника, кукурузных ры

лец, пижмы); в) синтетические (оксафенамид,

никодин, циквалон).

Б: Стимулирующие желчевыделение :

а) холекинетики (магния сульфат, препараты барба

риса, многоатомные спирты);

б) холеспазмолитики (атропин, платифиллин, мета

цин, но-шпа, папаверин, оксафенамид).

2. Гепатопротекторы (эссенциале, легалон, лив-52, вита

мин Е, сирепар ("Гедеон Рихтер", Венгрия), витамин

В12, витамин В15).

3. Средства, растворяющие холестериновые желчные камни:

хенофальк, урсофальк.

IV. Средства при нарушении функций поджелудочной железы :

1. При сниженной экскреторной функции (панкреатин, фес

тал, мексаза, панзинорм и др. );

2. При повышенной экскреторной функции (контрикал, гор

докс, "Гедеон Рихтер", Венгрия). V. Средства, влияющие на аппетит :

1. Повышающие аппетит :

а) горечи (настой полыни, горчица и др. );

б) инсулин (малые дозы).

2. Угнетающие аппетит или анорексические средства (фен

амин, фепранон, дезопимон).

VI. Рвотные и противорвотные средства :

1. Рвотные :

а) центрального действия (апоморфина гидрохлорид);

б) периферического действия (меди сульфат, цинка су

льфат)

2. Противорвотные :

а) блокаторы М-холинорецепторов (скополамин);

б) блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (дипразин,

димедрол);

в) блокаторы дофаминовых рецепторов : метаклопрамид

(реглан, церукал), тиэтилперазин (торекан), ами

назин, галоперидол;

г) блокаторы серотониновых рецепторов : трописетрон

(новобан).

VII. Средства при кишечном дисбактериозе (эубиотики) : би

фидум-бактерин, лактобактерин, бактисубтил, линекс,

хилак и др.

Данная классификация собирательная, построена по клиническим признакам и с появлением новых препаратов может изменяться.

ПРЕПАРАТЫ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИЙ

ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СНИЖЕННОЙ ФУНКЦИИ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА

(СРЕДСТВА ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ)

Основными компонентами желудочного сока являются соляная кислота (продуцируется обкладочными клетками), пепсиногены (продуцируемые главными клетками), а также муцин (продуцируемый добавочными клетками). При гипоацидных и анацидны гастритах может снижаться или, соответственно, полностью отсутствовать секреция соляной кислоты (ахлоргидрия), а также может происходить снижение секреции соляной кислоты и пепсина (ахилия). Ахилия может наблюдаться при раке желудка, злокачественной анемии и т. д.

При недостаточности секреции желудочного сока для улучшения переваривания пищи назначают в качестве заместительной терапии натуральный желудочный сок, пепсин, кислоту хлористоводородную разведенную.

НАТУРАЛЬНЫЙ ЖЕЛУДОЧНЫЙ СОК (Succus gastricus naturalis) содержит все выделяемые железами желудка ферменты, его рН варьирует от 0, 8 до 1, 2. Препарат получают от здоровых собак (при мнимом кормлении) или лошадей.

Применяют при недостаточности функции желез желудка, ахилии, диспепсиях, гипо- и анацидных гастритах. Назначают препарат по одной столовой ложке во время или сразу после еды.

ПЕПСИН (Pepsinum) - протеолитический фермент, получаемый из слизистой оболочки желудка свиней и телят. Пепсин расщепляет белки на пептиды. Он активен только при рН =1, 5-4, 0; поэтому применение его при хронических гипоацидных гастритах, осуществляют вместе с соляной кислотой.

Пепсин в виде порошка назначают перед едой 3-4 раза в день по 0, 3-0, 5 на прием; во время еды в порошке или в 1-3% растворе соляной кислоты.

АЦИДИН-ПЕПСИН (бетацид) выпускается в таблетках по 0, 25 и 0, 5, каждая из которых содержит одну часть пепсина и четыре части ацидина, последний, гидролизуясь, выделяет свободную соляную кислоту.

Применяют препарат по тем же показаниям, что и пепсин, и натуральный желудочный сок. Таблетку ацидин-пепсина растворяют в 1/3 стакана воды. Назначают препарат 3-4 раза в день во время или после еды. Курс лечения30-45 дней.

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ПОВЫШЕННОЙ СЕКРЕЦИИ ЖЕЛЕЗ

ЖЕЛУДКА

При повышенной секреции желез желудка развивается синдром, связанный с увеличением продукции соляной кислоты обкладочными клетками, следствием чего является повышение активности пепсина - экскрета главных клеток слизистой оболочки желудка. Увеличение продукции соляной кислоты и повышение активности пепсина ведет к уменьшению продукции муцина - основного компонента слизи, покрывающей слизистую желудка и кишечника. Гиперацидность, увеличение активности пепсина и недостаток муцина предрасполагают к повреждению слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (воспаление, эрозии, язвы) и способствуют развитию синдрома увеличения активности кислотно-пептического фактора.

Для патогенетической терапии больных с этим синдромом используют три подгруппы средств :

1. Средства, понижающие функцию желез желудка или ин

гибиторы желудочной секреции :

а) М-холиноблокаторы;

б) ганглиоблокаторы;  в) транквилизаторы;

г) Н-2-гистаминоблокаторы;

д) блокаторы протоновой помпы.

2. Антацидные препараты, то есть препараты, нейтрализующие

соляную кислоту.

3. Средства, предохраняющие слизистую оболочку желудка и

двенадцатиперстной кишки от кислотно-пептического воз

действия и улучшающие репаративные процессы (пленкооб

разующие средства).

К средствам, снижающим секрецию желез желудка, относят, прежде всего, М-холиноблокаторы. Как правило, это препараты неизбирательного действия : АТРОПИН и атропиноподобные препараты (ПЛАТИФИЛЛИН, МЕТАЦИН). Данные средства снижают базальную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты. Однако следует сказать, что М-холиноблокаторы неизбирательного действия в большей степени уменьшаютсокращения желудка, его тонус, чем влияют на секрецию желез. Ограничение использования М-холиноблокаторов обусловлено и широким спектром эффектов, которые они вызывают, помимо влияния на ЖКТ (тахикардия, сухость слизистых, нарушение зрения). Поэтому М-холиноблокаторам неизбирательного действия отводится в настоящее время второстепенная роль в лечении больных с язвенной болезнью, гастритом, эрозиями; их используют только в комплексе с другими препаратами. Вместе с тем, большой интерес представляют созданные в 80-е годы препараты, селективно блокирующие преимущественно М-1-холинорецепторы желудка, в частности ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЦЕПИН; Gastrocepinum; в таб. по 0, 25). Это трициклическое соединение, являющееся производным бензодиазепина. Все эффекты

пирензепина имеют периферическое действие, так как гематоэнцефалический барьер для него непроницаем.

Фармакодинамика препарата : блокирование М1-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка. Кроме того пирензепин избирательно блокирует М1-холинорецепторы париетальных клеток (G-клеток), продуцирующих гастрин (самый сильный возбудитель секреции соляной кислоты). В отличие от атропина пирензепин (гастроцепин) не оказывает атропиноподобного действия на сердце, гладкую мускулатуру желудка, ЖКТ, желчного пузыря, сосудов; тормозит базальную и стимулированную пентагастрином и инсулином желудочную секрецию; оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка. Препарат назначают по 100-150 мг 2 раза в день.

Ганглиоблокаторы (БЕНЗОГЕКСОНИЙ, ПИРИЛЕН, ПЕНТАМИН) понижают и общий объем желудочной секреции, и содержание соляной кислоты в желудочном соке, но неизбирательность их действия на вегетативные ганглии создает массу побочных эффектов. Поэтому ганглиоблокаторы используют лишь в исключительно тяжелых случаях язвенной болезни.

Транквилизаторы (диазепам) также могут снижать ночную секрецию желез желудка, однако, данную подгруппу с этой целью используют редко.

Новое слово в лечении язвенной болезни - создание английскими фармакологами в конце 70-х годов новых антисекреторных препаратов, названных Н2-гистаминоблокаторами, то есть средств, блокирующих гистаминовые Н2 рецепторы.

Гистамин, как показано в последнее время, играет ключевую роль в выработке соляной кислоты. Под его действием резко повышается секреция соляной кислоты.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются одними из наиболее сильных из известных лекарственных средств, тормозящих секреторную функцию желудка. Как известно, существуют два типа гистаминовых рецепторов :

- Н1-гистаминорецепторы, которые локализованы в мел

ких артериальных сосудах, бронхах, гладких мышцах

кишечника, сердца;

Средства, блокирующие данные рецепторы (димедрол, тавегил и др. ), устраняют эффекты гистамина на соответствующие органы.

- Н2-гистаминорецепторы расположены в париетальных

клетках слизистой желудка, в миометрии, а также в

некоторых сосудах.

Средства, блокирующие этот тип рецепторов, снижают секрецию желудочного сока. Наиболее отчетливо Н2-гистаминоблокаторы подавляют базальную и ночную секрецию.

Выделяют три поколения Н2-гистаминоблокаторов, представителем I-го поколения является ЦИМЕТИДИН (гистодил, "Гедеон Рихтер", тагамет; Cimetidinum; в таб. по 0, 2 и в амп. по 2 мл 10% раствора), очень эффективный препарат, синтезирован 10

15 лет назад. Циметидин снижает моторную функцию желудка, уменьшает секрецию пепсина, объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты. В дозе 400 мг препарат ингибирует кислотовыделение на 83%, 200 мг - на 70% (1 мл атропина на 33, 4%, 2 мл на 59%; метацин - на 30, 24% и 60, 34% соответственно). Продолжительность антисекреторного действия 6-8 часов.

Циметидин более эффективен при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, чем желудка.

Циметидин назначают три раза в день после еды и один раз на ночь. Побочные эффекты: головная боль, головокружение, слабость, тошнота, понос, запоры, редко - потеря сознания. Циметидин обладает отрицательными хроно-, инотропными эффектами и положительным дромотропным; угнетает активность микросомальных ферментов печени, а потому удлиняет действие снотворных, транквилизаторов, анаприлина; способствует компенсаторному освобождению гистамина, что может ухудшить состояние больных бронхиальной астмой. Большим недостатком циметидина является его способность блокировать андрогенные рецепторы, что ведет к олигоспермии, у мальчиков - к задержке полового развития, у взрослых - к импотенции, гинекомастии. Кроме того, данный препарат способен вызывать нейтропению, тромбоцитопению, анемию. При внезапной отмене препарата возможен рецидив заболевания.

Препарат показан при пептических язвах желудка, кишечника, рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона, эрозиях (при приеме стероидов).

За рубежом выпущен другой препарат этого класса, принадлежащий к II-му поколению Н2-гистаминоблокаторов, - РАНИТИДИН (ЗАНТАК, РАНИСАН; Ranitidini hydrochloridum; в таб. по 0, 15 и 0, 3). Препарат по своим фармакологическим эффектам аналогичен циметидину, но свободен от антиандрогенного действия, а также более активен (в 5-10 раз) и обладает более высокой блокирующей активностью и избирательностью действия в отношении Н2-гистаминорецепторов, нежели циметидин. Ранитидин также менее токсичен.

Существуют препараты Н-2-гистаминоблокаторы III-го поколения, в частности, фамотидин (КВАМАТЕЛ "Гедеон Рихтер", ГАСТРОСИДИН, УЛЬФАМИД).

Целесообразным является сочетание Н2-гистаминоблокаторов с М-холиноблокаторами, в частности с гастроцепином.

Ингибиторы протоновой помпы, в частности ОМЕПРАЗОЛ (Omeprasolum; в таб. по 0, 03) - ингибитор протонового насоса париетальных клеток, угнетает продукцию соляной кислоты в желудке. Подавление секреции соляной кислоты происходит за счет избирательного угнетения активности Н, К-аденозинтрифосфатазы протонового насоса париетальных клеток - фермента, контролирующего последний этап высвобождения секретируемой кислоты в желудок. Препарат угнетает ночную и стимулированную желудочную секрецию на 90-100%, то есть является одним из наиболее силь

ных ингибиторов желудочной секреции. Омепразол обладает также пролонгированным действием, более быстрым симптоматическим действием и способствует более скорому заживлению язв двенадцатиперстной кишки, чем ранитидин.

Препарат показан при язвах, эрозиях ( вследствие приема НПВС, гормонов), синдроме Золлингера-Эллисона в ходе поддерживающей терапии.

Данный препарат оказывает лечебное действие при язве двенадцатипестной кишки любого размера и независимо от того, курит больной, или нет. Назначают по 20 мг один раз в день утром. В первые две недели приема омепразола у больных улучшается самочувствие, а у большинства (77%) исчезают боли.

Побочные эффекты : тошнота, диарея, онемение пальцев.

АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

В данную группу входят средства, нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока. Это противокислотные препараты. Обычно это химические соединения со свойствами слабых оснований, они и нейтрализуют соляную кислоту в просвете желудка. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1, 5 до 4, 0. При рН =5, 0 пепсин неактивен.

Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4, 0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3, 0-3, 5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1, 52, 0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая.

Различают системные и несистемные антациды. Системные антациды - это средства, способные всасываться, а потому не только дающие эффекты в желудке, но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом. Несистемные антациды не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно-основное состояние организма.

К антацидам относятся НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (сода питьевая), КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ, АЛЮМИНИЯ и МАГНИЯ ГИДРООКИСИ, магния окись. Обычно эти вещества используют в разных лекарственных формах и в разных сочетаниях.

К системным антацидам относят натрия гидрокарбонат и натрия цитрат, все же остальные вышеперечисленные средства - к несистемным.

Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) - соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа. Препарат действует практически мгновен

но. Несмотря на то, что натрия карбонат действует быстро, его эффект короток и более слаб, чем у других антацидов. Образующаяся в ходе реакции углекислота растягивает желудок, вызывая вздутие, отрыжку. Кроме того, прием этого препарата может сопровождаться синдромом "отдачи". Последний состоит в том, что быстрое повышение рН в желудке приводит к активации париетальных G-клеток центральной части желудка, продуцирующих гастрин. Гастрин же стимулирует секрецию соляной кислоты, что и приводит к развитию гиперацидности после прекращения действия антацида. Обычно синдром "отдачи" развивается через 20-25 минут. Вследствие хорошей всасываемости из ЖКТ натрия гидрокарбонат способен вызывать системный алкалоз, который будет клинически проявляться снижением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц. Это довольно опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата и помощи больному. Ввиду тяжести указанных побочных эффектов, натрия гидрокарбонат в качестве антацида используется крайне редко.

Несистемные антациды, как правило, нерастворимы, действуют в желудке долго, не всасываются, более эффективны. При их применении организм не теряет ни катионов (водорода), ни анионов (хлора), и не происходит изменений кислотно-щелочного состояния. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно.

Прежде всего следует назвать :

1) алюминия гидроокись;

2) магния окись.

АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ (алюминия гидроксид; Aluminii hydroxydum) - препарат с умеренной силой антацидного действия, действует быстро и эффективно, значимый эффект проявляет примерно через 60 минут.

Препарат связывает пепсин, снижает его активность, подавляет образование пепсиногена и увеличивает отделение слизи. Один грамм гидроксида алюминия нейтрализует 250 мл децинормального раствора соляной кислоты до рН = 4, 0.

Кроме того, препарат оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты.

Побочные эффекты : не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. Гидроксид алюминия способствует выведению из организма фосфатов.

Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты) : язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки).

Магния окись (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензия) -

жженая магнезия - сильное антацидное средство, активнее гидроксида алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом.

Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.

Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов - АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл; препарат получил название от слов al-алюминий, ma-магний, gel-гель). Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.

Показания к применению : язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гиперацидные гастриты, гастродуодениты, эзофагиты, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, изжога беременных, колит, метеоризм и др.

Существует препарат альмагель-А, в котором дополнительно к составу алмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.

Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.

Похожие на алмагель препараты :

- гастрогель (Чехословакия);

- фосфалугель (Югославия) содержит алюминия фосфат и

коллоидные гели пектина и агар-агара, которые свя

зывают и сорбируют токсины и газы, а также бакте

рии, снижают активность пепсина;

- мегалак (Германия);

- миланта (США) содержит гидроксид алюминия, оксид

магния и симетикон;

- гастал (Югославия) - таблетки, в состав которых

входят : 450 мг алюминия гидроокиси - магния карбо

ната геля, 300 мг магния гидроокиси.

В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат МААЛОКС (Maalox) французской фирмы Rhone-Poulenc Rorer. В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках; 5 мл суспензии маалокса содержат 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида и нейтрализует 13, 5 ммоль соляной кислоты; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и ма

гния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей активностью (до 18 ммоль соляной кислоты). Еще более активен маалокс-70 (до 35 ммоль соляной кислоты).

Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.

Побочных эффектов практически нет. МЕГАЛАК (Megalac) - немецкий препарат, болеутоляющий антацид (кремнекислый водный алюминий-магний). В его составе 0, 2 окиси алюминия, 0, 3 окиси магния и 0, 02 оксетаина.

ТОПАЛКАН (Topalkan) - французский антацидный препарат. В его состав входит альгиновая кислота, коллоидный гидроксид алюминия, гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии. Препарат обладает вспенивающим эффектом, формирует гель на поверхности жидкого содержимого желудка, покрывает слизистую; действует быстро (6-14 минут) и длительно (2-4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс-эзофагитах.

СРЕДСТВА, ПРЕДОХРАНЯЮЩИЕ СЛИЗИСТУЮ ОБОЛОЧКУ ЖЕЛУДКА

ОТ КИСЛОТНО-ПЕПТИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ И УЛУЧШАЮЩИЕ

РЕПАРАТИВНЫЕ ПРОЦЕССЫ

1. Препараты висмута (викалин, викаир, де-нол).

2. Вентер.

3. Препараты простагландинов.

4. Даларгин.

В качестве вяжущих и антисептических средств в терапии больных язвенной болезнью используют препараты висмута. Чаще всего это комбинированные таблетки - ВИКАЛИН (висмута основного нитрат, натрия гидрокарбоната, порошка корневища аира, коры крушины, рутина и келлина). Родственный препарат ВИКАИР (нет рутина и келлина).

В последние годы в медицинскую практику вошли препараты, более мощно предохраняющие слизистую от кислотно-пептического воздействия. Это коллоидные препараты висмута второй генерации, одним из которых является ДЕ-НОЛ (De-nol; 3-калийдицитратовисмутат; каждая таблетка содержит 120 мг коллоидного субцитрата висмута). Этот препарат обволакивает слизистую оболочку, образуя на ней защитный коллоидно-белковый слой. Они не оказывают антацидного действия, но проявляют антипептическую активность, связывая пепсин. Препарат обладает и противомикробным действием, он существенно эффективнее висмутсодержащих антацидов, повышает резистентность слизистой. Де-нол нельзя сочетать с антацидами.

Препарат используют при любой локализации язвы, он высокоэффективен при :

- длительно нерубцующихся язвах желудка и двенадцати

перстной кишки;

- язвенной болезни у курильщиков;

- профилактике рецидивов язвенной болезни;

- хроническом гастрите.

Назначают по 1 таблетке три раза в день за полчаса до еды и 1 таблетку перед сном. Де-нол противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

ВЕНТЕР (сукральфат; в таб. по 0, 5) является базовой алюминиевой солью сахарозного октасульфата. Противоязвенное действие основывается на связывании с белками омертвевшей ткани в сложные комплексы, образующие прочный барьер. Локально нейтрализуется желудочный сок, замедляется действие пепсина, препарат также абсорбирует желчные кислоты. На месте язвы препарат фиксируется на шесть часов.

Вентер и де-нол вызывают рубцевание язв двенадцатиперстной кишки за три недели.

Сукральфат применяют по 1, 0 четыре раза в сутки перед едой, а также перед сном.

Побочное действие : запоры, сухость во рту.

Препараты, улучшающие трофику, регенерацию

и слизеобразование.

Среди "репарантов" много препаратов растительного происхождения, есть биологические препараты и искусственно синтезированные.

Наиболее часто в практике гастроэнтерологии используются следующие препараты :

I поколение :

- оксиферрискарбон натрия;

- гефорнил;

- гастрофарм.

Оксиферрискарбон натрия содержит двух- и трехвалентное железо в комплексе с натриевыми солями различных кислот (гулоновой и аллоксоновой).

Препарат оказывает регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Эффективен при язвенной болезни желудка. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки препарат неэффективен.

Назначают оксиферрискарбон натрия внутримышечно по 30-60 мг в течение 10-20 дней, курс повторяют 2-3 раза.

СОЛКОСЕРИЛ (Solcoseryl) - безбелковый экстракт из крови крупного рогатого скота. Предохраняет ткани от гипоксии и некроза. Используется при трофических язвах любой локализации. Применяют по 2 мл 2-3 раза в день, назначая внутривенно и внутримышечно, до заживления язвы.

Препараты простагландинов :

- МИЗОПРОСТОЛ (сайтотек) и др. Под действием этих препаратов происходит снижение кислотности желудочного сока, усиление моторики желудка и кишечника, отмечаются благоприятные эффекты

на язвенную нишу в желудке.

Препараты оказывает также репаративное, гипоацидное (путем увеличения слизеобразования), гипотензивное действие.

МИЗОПРОСТОЛ (Misoprostol; в таб. по 0, 0002) является препаратом простагландина Е-2, получаемым из растительного сырья. Синоним - САЙТОТЕК.

Препараты простагландинов показаны при острых и хронических язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты : преходящий понос, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

Назначают по одной таблетке два раза в день. Находит применение комбинация мизопростола с НПВС (вольтарен) - препарат АРТРОТЕК.

ДАЛАРГИН (Dаlarginum; в амп. и флак. по 0, 001) - препарат пептидной природы, способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает кислотность желудочного сока, оказывает гипотензивное действие.

Препарат показан при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказаниями к применению даларгина являются гипотония и беременность.

СРЕДСТВА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ СПЕЦИФИЧЕСКОЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬ

НОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ НА Helicobacter pylory

(Де-нол, метронидазол, оксациллин, фуразолидон)

Препарат метронидазол обладает широким спектром действия в отношении простейших (трихомонады, амебы, лямблии), действует на анаэробную микрофлору (при заболеваниях оганов грудной клетки, мочевых путей), а также на Helicobacter pylory. Наиболее эффективное антибактериальное воздействие наблюдается при сочетании метронидазола и де-нола.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют следующие средства:

1) М-холиноблокаторы (препараты группы атропина):

- атропин;

- метацин;

- скополамин;

- платифиллин.

Препараты данной подгруппы устраняют чрезмерную активность блуждающего нерва.

2) Ганглиоблокаторы (иногда) :

- пирилен;

- бензогексоний.

3) Спазмолитики миотропного действия

- папаверин (Papaverini hydrochloridum; в таб. по

0, 04 и в амп. по 2 мл 2% раствора) - хороший

спазмолитик, устраняет болезненные спазмы кишеч

ника;

- но-шпа (Nospanum; в таб. 0, 04 и в амп. ) - моди

фицированная молекула папаверина.

По существу последние два препарата обладают одинаковыми эффектами. В зависимости от степени болевого синдрома, используют таблетированную или инъекционную формы препаратов.

Выделяют также следующие средства, снижающие перистальтику кишечника (антидиарейные) :

1) адсорбенты (уголь активированный, холестирамин);

2) вяжущие (танин);

3) обволакивающие;

4) антидиарейные средства, устраняющие повышенную ак

тивность вагуса (реасек, имодиум).

Эта подгруппа средств, являющихся антагонистами ацетилхолиновой стимуляции интрамуральных нервных сплетений кишечника.

Препарат РЕАСЕК (ЛАМОПТИЛ) представляет собой комбинацию дифеноксилата хлористоводородного лидола и сульфата атропина.

Венгерский препарат ИМОДИУМ ("Гедеон Рихтер"), в отличие от реасека не обладает центральным действием, так как не проникает через ГЭБ. Активным веществом препарата является производное галоперидола ЛОПЕРАМИД. Препарат во многих странах Западной Европы получил статус безрецептурного. Выпускается в двух лекарственных формах, а именно, в капсулах по 0, 002 и в виде раствора для приема внутрь (флаконы по 100 мл). Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией опиоидных рецепторов кишечника, что приводит к выраженному снижениею тонуса и моторики последнего. При этом препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие модиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Показанием к применению является острая диарея (диарея "путешественников"). Разовая доза составляет 2-4 мг, суточная не должна превышать 16 мг.

Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ могут развиться сухость во рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт, тошнота, запор. Со сторны ЦНС иногда пациенты отмечают чувство усталости, сонливость, головокружение и головную боль. Возможны аллергические реакции.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

В этой подгруппе прежде всего следует сказать о средствах, усиливающих моторику кишечника путем влияния на его рецепторы. При этом стимулирующее влияние могут оказывать средства, действующие на афферентную и эфферентную иннервацию.

Прежде всего, укажем на средства, повышающие тонус холин

ергических нервов :

- М-холиномиметики (ацеклидин) и антихолинэстеразные

средства (прозерин).

Данные препараты с успехом используются при гипотонии или атонии кишечника.

Иногда используют вазопрессин, обладающий стимулирующим миотропным действием.

К средствам, усиливающим сократительную активность кишечника, относят слабительные средства.

Слабительные - это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. Последнее является следствием нарушения всасывания воды из просвета кишечника, либо увеличения ее секреции. В настоящее время создано большое количество слабительных, отсюда и множество классификаций препаратов этой группы.

I. Слабительные средства, влияющие на весь кишечник.

Это, прежде всего, солевые слабительные : МАГНИЯ (анг

лийская соль) и НАТРИЯ (глауберова соль) СУЛЬФАТЫ.

При их приеме повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и соков. Объем содержимого кишечника возрастает, это приводит к возбуждению механорецепторов и усилению перистальтики. Солевые слабительные действуют на весь кишечник, эффект возникает через 1-3 часа с момента приема.

Назначают солевые слабительные при острых отравлениях, при острых запорах, перед операцией для очищения кишечника, перед проктологическими исследованиями, а также совместно с некоторыми противоглистными препаратами для изгнания глистов.

Солевое слабительное разводят в четверти стакана воды и запивают двумя стаканами воды.

Это самые сильные слабительные, быстрее всех действуют, прекращают дальнейшее всасывание ядов из кишечника.

II. Слабительные средства, действующие преимущественно на

тонкую кишку

КАСТОРОВОЕ МАСЛО (Oleum Ricini; в кап. по 1, 0 и во флак. по 30, 0 и 50, 0) в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты. Последняя раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника.

Многоатомый спирт - глицерин, обволакивая слизистую, облегчает продвижение содержимого.

Эффект проявляется через 2-6 часов, иногда при этом бывают умеренные спастические боли в животе.

Показания к применению те же, что и у солевых слабительных, и помимо этого, при рентгенологическом исследовании кишечника (действуют мягче, чем солевые слабительные), а также в

комплексной стимуляции родов и, ранее, при лечении энтеритов (старый метод). Препараты данной группы противопоказаны при острых отравлениях жирорастворимыми ядами (керосином, бензином).

III. Слабительные средства, влияющие на толстый кишечник

Препараты, действующие преимущественно на толстый кишечник, имеют большое практическое значение. В этой группе средств выделяют препараты:

1. Растительного происхождения.

2. Синтетики.

3. Разные лекарственные средства.

I. Из препаратов растительного происхождения, содержащих так называемые антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например, из эмодина и хризофановой кислоты), применяют препараты корня ревеня, листьев и корня сенны, александрийского листа, корня крушины, солодкового корня, инжира, сливы.

Слабительные растительного происхождения используют в форме порошков, таблеток, сухих экстрактов, настоек, капель, свечей. В тонкой кишке антрагликозиды (эмодин, хризофановая кислота) всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке, наоборот, из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, что вызывает сокращение мышц только этого отдела кишечника. Тонус толстой кишки усиливается.

Часть этих соединений в нерасщепленном виде поступает в кишечник. Благодаря действию препаратов сниженная эвакуаторная функция (замедленная дефекация) нормализуется. Поноса обычно не бывает, а происходит ровное восстановление акта дефекации.

II. К синтетическим средствам относят ФЕНОЛФТАЛЕИН в виде

таблеток (пурген), ИЗАФЕНИН, БИСАКОДИЛ, ПИКОСУЛЬФАТ

(ГУТТАЛАКС).

Послабляющий эффект развивается через 6-8-12 часов.

Существуют и стандартизированные препараты: КАЛИФИГ(инжир, сенна - экстракты, масло гвоздики и масло александрийского листа, мяты), регулакс (сенна - листья и плоды, пюре инжира и слив, жидкий парафин и др. ), кафиол.

Основные показания к применению данных средств :

1. Хронические запоры; острые запоры до и после операций.

2. Для облегчения дефекации при геморрое.

3. Для облегчения дефекации при трещинах прямой кишки.

4. Атония кишечника, вызванная стрессом, неправильным пи

танием, нарушением диеты, малоподвижным образом жизни.

Эти препараты принимают один раз в день, обычно перед сном, взависимости от привычки к акту дефекации.

При назначении этих препаратов не нарушается пищеварение и всасывание в тонком кишечнике. Препараты обычно хорошо переносятся, но при длительном приеме некоторых из них (препараты ревеня) иногда возникают хронические тяжелые нарушения функции печени. Такие препараты не следует назначать кормя

щим матерям, так как выделяясь с молоком, они могут вызвать диарею у ребенка. К препаратам также может быть индивидуальная непереносимость. Следует помнить о том, что при длительном приеме возможны потери электролитов, особенно калия, а также альбуминурия, гематурия.

При хронических запорах применяют также синтетические средства - фенолфталеин (пурген) в виде таблеток, изафенин, бисакодил, пикосульфат (гутталакс).

ФЕНОЛФТАЛЕИН (Phenolphthaleinum; в таб. по 0, 05 и 0, 1) при приеме внутрь проходит через желудок неизмененным, а в щелочной среде кишечника в присутствии желчных кислот растворяется. 85% принятого фенолфталеина продвигается с пищевыми массами по кишечнику, а 15% всосывается в кровь. Часть всосавшегося препарата выделяется с мочой, окрашивая ее в красный цвет при щелочной реакции мочи, а часть выводится с желчью снова в кишечник, замыкая кишечно-печеночную циркуляцию. Последняя обусловливает 3-4хдневную продолжительность слабительного действия фенолфталеина. Его механизм состоит, во-первых, в угнетении препаратом натриево-калиевой АТФазы мембран слизистой оболочки (нарушается всасывание натрия и воды), и, во-вторых, в воздействии на эффекты кальция гладкомышечных клеток кишечника.

Слабительный эффект фенолфталеина развивается через 4 - 8 часов после приема препарата, обычно без какого-либо дискомфорта со стороны кишечника, и продолжается до 3-4 дней. Однако у некоторых больных могут возникать кишечные колики, сердцебиения и даже коллапс. Бывают аллергические реакции (вплоть до шока) при повторном использовании лекарства.

Фенолфталеин назначают от одного до трех раз в день. Более современный слабительный эффект изафенина связан с освобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен.

Эффект развивается через 6-8 часов.

Еще более современный препарат БИСАКОДИЛ (Bisacodilum; в драже по 0, 005 и в свечах по 0, 01) при назначении внутрь действует через несколько часов, при введении в виде ректальных свечей - в течение первого часа. Препарат повышает продукцию слизи в толстой кишке, ускоряет и усиливает ее перистальтику. Бисакодил хорошо переносится, при передозировке возникают боли в животе, частый жидкий стул.

Препарат показан при запорах, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой после операций, родов; при проктитах и парапроктитах, трещинах ануса, геморрое, а также при грыжах; при сердечно-сосудистой недостаточности; при подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

При длительном использовании вышеперечисленных слабительных средств к ним может развиться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты.

Капли гутталакс удобны тем, что можно индивидуально подобрать дозу как детям, так и пожилым больным.

III. Разные лекарственные средства.

Послабляющим влиянием обладают также химически инертные вещества, не всасывающиеся, обволакивающие слизистую жидкие масла, например, масло вазелиновое (мягчительное средство).

С этой же целью используют морскую капусту, которая, набухая в кишечнике, растягивает его, стимулируя перистальтику. Назначают по 1-2 чайные ложки на ночь.

Поскольку в препарате высокое содержание йода, это может привести к развитию йодизма (насморк, конъюнктивит, кашель).

Противопоказания : нефрит, геморрагический диатез.

Слабительные средства любого механизма действия не следует назначать длительное время, так как происходит интенсивная потеря катионов, особенно калия, с фекалиями. Развивается гипокалиемия, гипокалигистия, нарушающие синтез ацетилхолина вообще и в кишечнике в частности. Это сопровождается запорами, анорексией, мышечной слабостью, угнетением рефлексов, парезом мочевого пузыря.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Желчь играет существенную роль в функционировании ЖКТ. Желчные кислоты - стимуляторы перистальтики кишечника, продукции панкреатического сока, эмульгирования и всасывания жиров и жирорастворимых витаминов. Кроме того они являются стимуляторами плотной и жидкой фракций желчи в печени.

Недостаток желчи может быть связан с :

1) нарушением ее образования в клетках печени;

2) с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из

желчных протоков и пузыря.

В соответствии с этим желчегонные средства делят на две группы :

1. Средства, усиливающие секрецию или образование желчи

(холеретики, холесекретики).

2. Средства, облегчающие, способствующие отхождению, отде

лению желчи (холагога или холекинетики) :

Последняя группа, в свою очередь, делится на препараты, оказывающие спазмолитическое действие, используемые при гипертонической форме дискинезии желчевыводящих путей, и препараты, применяемые при гипомоторной форме дискинезии, вызывающие сокращение желчного пузыря и раскрытие сфинктера Одди.

К первой группе средств (к холесекретикам) относятся, прежде всего холеретики животного происхождения, кислота дегидрохолевая (ХОЛАГОЛ; в таб. по 0, 2). Преимущественно стимулирует образование жидкой фракции желчи, усиливает кровоток в печени, увеличивает диурез.

Назначают по одной таблетке три раза в день после еды. Холеретики животного происхождения, во-первых, восполняют недо

статок желчи в кишке, во-вторых, стимулируют секреторную функцию печени, а также способствуют прохождению желчи по протокам, координируют длительность сокращения мышц желчного пузыря и сфинктера Одди.

Сейчас применяют и другие препараты этой группы. АЛЛОХОЛ (Allocholum) - официнальные таблетки, содержат сухую желчь, экстракты чеснока, крапивы, а также активированный уголь и другие вспомогательные вещества. Кроме эффектов, обычных для холесекретиков, аллохол уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, метеоризм.

Применяют препарат в конце либо после еды по две таблетки три раза в день в течение 3-4 недель. Курс лечения повторяют через 3 месяца.

Показания к применению. Аллохол используют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах, привычных запорах. Побочные эффекты : у отдельных больных возможны аллергические реакции, понос. В этих случаях препарат следует отменить.

ХОЛЕНЗИМ (Cholensimum) - содержит, кроме сухой желчи, высушенную порцию поджелудочной железы и высушенную порцию слизистой оболочки тонких кишок убойного скота. Кроме эффектов холеретиков, холензим улучшает пищеварение в кишечнике за счет содержания трипсина и амилазы.

Назначают внутрь после еды по одной таблетке 1 - 3 раза в день. Практически не описано каких-либо побочных эффектов.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХОЛЕРЕТИКИ

ОКСАФЕНАМИД (Oxaphenamidum; в таб. по 0, 25), кроме стимуляции образования и выделения желчи, оказывает спазмолитическое действие на желчевыводящие пути. Таким образом, это препарат смешанного типа :

1) холесекретического;

2) холекинетического.

Кроме того, препарат снижает содержание в крови холестерина, что наиболее четко выражено на фоне гиперхолестеринемии. Обычно назначают по две таблетки три раза в день перед едой. Курс лечения 15-20 дней.

ХОЛЕРЕТИКИ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

1. ЭКСТРАКТ БЕССМЕРТНИКА СУХОЙ. Назначают по 1, 0 три ра

за в день за полчаса до еды.

2. ЭКСТРАКТ КУКУРУЗНЫХ РЫЛЕЦ ЖИДКИЙ. Назначают по 20-30

капель три раза в день перед едой.

3. ХОЛОСАС - из плодов шиповника. Назначают внутрь при

холециститах, гепатитах.

4. СБОРЫ ЖЕЛЧЕГОННЫЕ - комбинации различных средств.

СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫДЕЛЕНИЮ ЖЕЛЧИ (ХОЛЕКИНЕТИКИ)

К холекинетикам - средствам облегчающим отток желчи относят две подгруппы средств :

К первой подгруппе средств, используемых при гипертонической форме дискинезий желчевыводящих путей, относятся препараты с периферическим М-холиноблокирующим действием.

I. М-холиноблокаторы, или спазмолитики группы атропина

(ПЛАТИФИЛЛИН, СКОПОЛАМИН).

Миотропные спазмолитики группы папаверина (прежде всего, сам папаверин, а также галидор, но-шпа).

Холекинетики второй подгруппы средств применяются при гипомоторной форме дискинезий желчевыводящих путей. Используют прежде всего шестиатомные спирты (СОРБИТ, КСИЛИТ, МАННИТ). Используют также МАГНИЯ СУЛЬФАТ. Эти средства повышают осмотическое давление в двенадцатиперстной кишке и раздражают слизистую.

СОРБИТ усиливает продукцию желчи, его назначают за полчаса до еды 2-3 раза в день в виде 10% раствора по 30-50-100 мл. КСИЛИТ принимают после еды по 20, 0-25, 0 1-2 раза в день, запивая теплым чаем. МАГНИЯ СУЛЬФАТ - через зонд в двенадцатиперстную кишку, там он вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди, либо в виде 20-25% раствора по одной ложке 1-3 раза в день перед едой.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ

"Гепатозащитные средства" (ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ) - средства, защищающие гепатоцит, сохраняющие и восстанавливающие его функции. Данная группа препаратов очень многочисленна. Один из препаратов - СИЛИБИНИН (Silibininum) - флавоноидное вещество, выделенное из Silybum marianum (расторопша пятнистая). В нашей стране это растение не растет.

Из Югославии данный препарат поступает под названием - ЛЕГАЛОН , а из Болгарии поступает аналогичный препарат - КАРСИЛ.

Указанные препараты уплотняют мембраны гепатоцитов, в результате чего они становятся устойчивыми к повреждающим факторам.

Помимо того, что вышеперечисленные средства оказывают гепатозащитное действие, они улучшают обменные процессы в печени, способствуют пищеварению.

Препарат выпускается в виде драже, содержащих 35 мг (легалон-35) или 70 мг (легалон-70) силибинина, а также в виде жидкости содержащей в 100 мл 1, 0 силибинина (прилагается измерительная ложечка объемом 5 мл).

Легалон (карсил, силибинин) применяют при острых гепатитах, хронических заболеваниях печени, при циррозе печени.

Побочные эффекты: аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Препарат Лив-52 (Liv-52) - комплексный, изготовленный из

соков и отваров ряда растений. Таблетки содержат (в расчете на сухое вещество) 16 мг тысячелистника, 65 мг цикория, 16 мг сенны восточной, 32 мг черного паслена, 65 мг растения Capparis spinosa, 32 мг Terminalia ajuna, 16 мг Tamarix gallica и 33 мг Manolur Chasma. Это набор различных индийских трав.

Применяют для улучшения функционирования печени при инфекционных и токсических гепатитах, хроническом гепатите и других заболеваниях печени. Препарат повышает аппетит, улучшает пищеварение, способствует отхождению газов из кишечника. Назначают внутрь по 2-3 таблетки 3-4 раза в день.

Одним из лучших гепатопротекторов является препарат ЭССЕНЦИАЛЕ (Essentiale; в амп. по 1 мл и в капсулах), который содержит исконные, эссенциальные, первичные, фосфолипиды, в частности, полиненасыщеный фосфатидилхолин. Последний внедряется в мембраны клеток - гепатоцитов. Под действием препарата происходит уплотнение фосфолипидов мембраны, он восстанавливает поврежденные мембраны и функциональную активность клеток, предохраняет клетки печени от аутоимунной агрессии, нормализует детоксикационную функцию печени, тормозит формирование в ней соединительной ткани. Препарат показан при :

1) отравлениях;

2) острых гепатитах;

3) хронических гепатитах;

4) печеночной коме;

5) циррозах печени;

6) жировой дистрофии печени;

7) алкогольных и лекарственных поражениях печени;

8) псориазе.

Гепатопротекторным действием обладает также витамин В15 - кальция пангамат (в таб. по 0, 05). Препарат является донатором метильных групп, поэтому улучшает липидный обмен, повышает усвоение кислорода тканями, увеличивает содержание креатинфосфата в мышцах и гликогена в мышцах и печени, устраняет явления гипоксии.

Препарат используют в комплексной терапии при разных формах атеросклероза, склерозе мозговых сосудов, при эмфиземе легких, хронических гепатитах, хронической алкогольной интоксикации, различных кожных заболеваниях (псориаз).

Назначают по 1-2 таблетке 3-4 раза в день. СИРЕПАР (выпускается химическим заводом "Гедеон Рихтер АО", Венгрия в амп. по1 мл, а также во флаконах по 10 мл) представляет собой комбинированное средство в виде гидролизата печени со стандартизированной концентрацией цианокобаламина (вит. В12). Препарат способствует регенерации паренхимы печени, оказывает детоксикационное действие.

Показание к применению : хронический и подострый гепатит, цирроз печени; жировая дистрофия печени различного генеза; токсические и лекарственные поражения паренхимы печени.

Побочные эффекты: со стороны ЖКТ могут отмечаться боли в

животе. Возможны аллергические реакции в виде кожного зуда, кожной сыпи. Иногда возможна повышенная чувствительность к препарату.

ХОЛЕЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

В последние годы было показано, что некоторые производные дезоксихолевой кислоты, в частности, урсодезоксихолевая кислота (урсо - белый, полярный медведь), способны растворять образующиеся в желчном пузыре холестериновые камни (такое же действие оказывает изомерная хенодезоксихолевая кислота - ХДХК). Эти кислоты снижают содержание холестерина в желчи, повышая уровень желчных кислот. Данные соединения положили начало применению в медицине холелитических средств. Несмотря на то, что эти соединения можно использовать лишь при образовании холестериновых камней небольшого размера, и эффективность их мала, препараты на их основе являются дополнительными средствами при хирургическом либо ударноволновом способах удаления желчных камней. Поиск новых, более активных литолитических средств продолжается.

Производные ХДХК и урсодезоксихолевой кислоты :

ХЕНОФАЛЬК (Chenofalk; в капсулах по 0, 25). Как известно, холестериновые желчные камни образуются из-за повышения секреции холестерина в желчных путях. ХДХК тормозит ферментативный синтез холестерина. Вследствие снижения концентрации холестерина в желчи, холестериновые камни постепенно растворяются.

Показания :

- холестериновые камни желчевыводящих путей и желчного пузыря диаметром не более 2 см, при рентгенографии которых нет кальцификации (R-негативные камни).

Данные средства особенно важны тогда, когда противопоказано хирургическое лечение. Применяют их в случае возможности длительного контакта камней с лекарством.

Наиболее перспективно растворение камней у больных с нормальной функцией желчного пузыря с многими мелкими камнями.

Противопоказания :

- воспалительные заболевания желчного пузыря;

- закупорка общего желчного протока;

- воспалительные заболевания печени, тонкой кишки;

- почечная недостаточность;

- голодание и диета.

Суточная доза - 15 мг/кг массы (в среднем 0, 75). Курс - 6 -48 недель. Побочные эффекты: диарея, временное повышение активности трансаминазы. Препарат не следует назначать одновременно с холестирамином, антацидными средствами.

У больных, страдающих ожирением, препарат действует хуже. Процесс растворения камней длится от трех месяцев до 2-3 лет. Если через два года не наступило растворения, показано хирургическое лечение. Существует три варианта лечения :

1. Ежедневный прием пшеничных отрубей.

2. Постоянная терапия (одна капсула в день).

3. Ежегодный R-контроль или УЗИ.

УРСОФАЛЬК (Ursofalk; вып. в капс. по 0, 25) является холелитическим препаратом, содержащим урсодезоксихолевую кислоту. Выпускается в капсулах по 0, 25, применяется по тем же показаниям, что и хенофальк. Принимают длительно (от 6 месяцев до 2-х лет) по 2-5 капсул перед сном.

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ СНИЖЕНИИ ЭКСКРЕТОРНОЙ

ФУНКЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

При недостаточности функции поджелудочной железы для заместительной терапии используют ферментные препараты.

ПАНКРЕАТИН (Pancreatinum; в таб. и порошках по 0, 5) содержит амилазу, липазу, трипсин. Его получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней. Активность ферментов невелика и панкреатин применяют в больших дозах.

Данный препарат используют при недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы, желудочной секреции, гастроэнтероколитах, кишечной форме муковисцидоза, заболеваниях печени, хронических энтероколитах.

Назначение панкреатина производят под контролем копрограммы. Препарат прменяют 3-6 раз в день перед едой, запивая щелочной водой (боржоми). Более современным препаратом является ФЕСТАЛ (Festalum; в драже), который содержит панкреатические ферменты (липазу, протеазу, амилазу и др. ) и основные компоненты желчи.

Выпускается в виде драже, имеющем оболочку, растворяющуюся в кишечнике.

Применяют при гастритах, энтероколитах, сопровождающихся недостаточной секреторной и переваривающей функциями желудка и кишечника; при панкреатитах, гепатитах, холециститах, после операций на желудке, кишечнике, поджелудочной железе; при расстройствах пищеварения, связанных с нарушениями диеты и отравлениями.

Назначают по 1 драже во время еды три раза в день.

Аналогичный препарат - ПАНЗИНОРМ (форте)(Panzynorm-forte), который выпускается в виде двухслойной таблетки. Наружный слой, растворяющийся в желудке, содержит экстракт слизистой оболочки желудка крупного рогатого скота (сумма ферментов желудочного сока, ферментов поджелудочной железы и кишечника). Внутренний, кислотноустойчивый слой, распадается в кишечнике и содержит панкреатин и экстракт желчи.

Применяют панзинорм по тем же показаниям, что и фестал.

МЕКСАЗА - препарат, обладающий ферментным и антибактериальным действием за счет сложного трехслойного строения :

1. Внутренний слой - энтеросептол.

2. Средний слой - панкреатин и дегидрохолевая кислота.

3. Наружный слой - ферментный препарат бромелин.

Препарат эффективен при расстройствах пищеварения, связанных с недостаточностью секреции пищеварительных соков, инфекцией ЖКТ, печени и желчного пузыря.

МЕЗИМ-ФОРТЕ - сложный ферментный препарат. Показания те же.

АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ)

Иногда необходимо подавить чрезмерную активность ферментов (трипсина, химотрипсина, плазмина), действие которых может быть опасным (острые панкреатиты).

Инактивация протеаз предупреждает высвобождение биологически активных полипептидов (кининов). В результате происходит :

- инактивация кининов (калликреин);

- торможение отека путем стабилизации проницаемости ка

пилляров.

Это реализуется уменьшением боли, интоксикации, улучшением общего состояния больного и снижением летальности; также тормозится переход отека поджелудочной железы в некроз, прекращается процесс аутолиза, снижается экссудация.

Препараты :

1. Пантрипин. Показан при острых и хронических панкреати

тах, при операциях, травмах поджелудочной железы, свищи.

2. Гордокс ("Гедеон Рихтер", Венгрия).

3. Трасилол.

4. Контрикал.

Последние два препарата показаны при шоках (в том числе септических), перитонитах, абдоминальной инфекции миокарда.

5. Ингитрил.

6. Трасколан.

РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

РВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Рвота :

1) защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов),

физиологический процесс;

2) сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма (токсикоз, цитостатическая и лучевая терапии, морская

болезнь).

Рвота контролируется соответствующим центром продолговатого мозга, стимуляция которого вызывает акт рвоты.

Лекарства, вызывающие рвоту действуют :

1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики,

апоморфин, противоопухолевые препараты);

2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки же

лудка (меди сульфат, цинка сульфат и другие);

3) смешано (сердечные гликозиды).

В качестве основного лекарственного рвотного средства находит применение АПОМОРФИН (Apomorphini hydrochloridum; в амп. по 1, 5 и 10 мл 1% раствора) - специфический агонист D-рецепторов, полусинтетический алкалоид. Этот препарат обладает некоторыми свойствами морфина (слабая анальгетическая активность,

угнетение дыхательного центра). Однако наиболее выражено препарат действует на хеморецепторную зону продолговатого мозга (триггерная зона), что и обусловливает его выраженный эффект. Апоморфин как и морфин, непосредственно угнетает рвотный центр. Если первая доза не оказала эффекта, то не окажет его и последующая.

В последние годы установлено влияние апоморфина на нейроповеденческие (стереотипия, агрессивность) функции вследствие действия на D-рецепторы. Нейролептики - антагонисты апоморфина.

Показания к применению апоморфина как рвотного средства:

1) при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ, недоброкачественных продуктов и т. п., особенно, если нет возможности промыть желудок;

При подкожном введении (0, 2-0, 5 мл) эффект развивается через несколько минут.

2) редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0, 001

3) в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.

ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т. п. ), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т. п. ) средства, а лучше - комбинированный антацидный препарат - АЛМАГЕЛЬ А;

2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие средства. Раньше применяли седативные и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты.

Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы :

1. Холинолитические, или М-холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокаторы типа СКОПОЛАМИНА и ГИОСЦИАМИНА. Данные алкалоиды вместе с атропином содержатся в красавке, белене, дурмане, скополии.

Выпускаются таблетки "АЭРОН" (0, 0005) - содержащие скополамин и гиосциамин. Назначают по 1-2 таблетке в сутки.

С этими же целями используют следующую подгруппу средств :

2. Противогистаминные препараты - Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин - наиболее активен и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).

Весьма действенными противорвотными средствами являются

нейролептики. Это третья подгруппа нейротропных противорвотных средств.

3. Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина: АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН, ФТОРФЕНАЗИН, ТИЭТИЛПЕРАЗИН (ТОРЕКАН) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики - производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.

Противорвотное средство ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИУМ; в таб. по 0, 01) - по структуре близко к группе преаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схоже с метоклопрамидом. Является антагонистом D2-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.

Побочные эффекты : повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.

Противорвотное действие нейролептиков связано главным образом с их тормозящим действием на D-рецепторы (дофаминовые) хеморецепторной пусковой зоны рвотного центра.

Помимо блокаторов D-рецепторов, противорвотным действием обладают препараты, блокирующие серотониновые рецепторы.

4. Блокаторы серотониновых 5-НТ3 (или S3-)-рецепторов

(5-НТ - от слов 5-Hydroxy Tryptophan, S - от Serotonine).

Подтипы рецепторов серотонина :

- 5-НТ1 - (или S1) рецепторы представлены главным образом

в гладких мышцах ЖКТ;

- 5-НТ2 - (или S2) в гладкой мускулатуре сосудов, брон

хов, на тромбоцитах;

- 5-НТ3 - (или S3) в периферических тканях и в ЦНС.

Одним из новых противорвотных средств, применяемых для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является препарат ТРОПИСЕТРОН (Tropiseptronum; синоним - НАВОБАН; выпускается в капсулах по 0, 005 и в амп. по 5 мл 0, 1% раствора). Продолжительность действия препарата 24 часа.

Трописетрон показан для профилактики рвоты при проведении химиотерапии у онкобольных, курс - 6 дней. Суточная доза составляет 0, 005, которую назначают до еды.

Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД. Наконец, есть препараты, обладающие противорвотной активностью, но имеющие смешаный характер действия.

5. МЕТОКЛОПРАМИД (Metoclopramidum; синонимы - РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ; в таб. по 0, 01 и по 2 мл (10 мг) в амп. ) - препарат, являющийся специфическим блокатором дофаминовых (D2), а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов. Является существенно более

активным, нежели другие средства (например, аминазин).

Препарат оказывает :

- противорвотное и противоикотное действие.

Кроме того, он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и

моторику его;

- способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперст

ной кишки.

Как противорвотное метоклопрамид показан при :

- интоксикации сердечными гликозидами;

- для профилактики побочных эффектов цитостатиков и анти

бластомных антибиотиков;

- нарушениях диеты;

- комплексной терапии язвенного больного, больных с гаст

ритыми;

- дискинезии оганов брюшной полости, метеоризме;

- рвоте беременных;

Препарат применяют :

- для улучшения качества рентгенодиагностики заболеваний

желудка и тонкой кишки;

- при мигрени, синдроме Туретта (генерализованные тики и

вокализация у детей).

Побочные эффекты : редко возможны явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во рту.

Назначают препарат после еды.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ

1. Средства, повышающие аппетит - это, прежде всего, горечи (amare) - вещества растительного происхождения, содержащие гликозиды, обладающие сильным горьким вкусом (НАСТОЙ ПОЛЫНИ И ЗОЛОТОТЫСЯЧНИКА, а также ГОРЧИЦА). Горечи раздражают слизистые и рефлекторно возбуждают центр голода, вызывают усиление секреции желез желудка, повышение аппетита, улучшают пищеварение.

Препараты инсулинов также стимулируют аппетит. Возбуждают центр голода, так как снижают содержание глюкозы в крови. Назначают по 4-8 ЕД в вену.

2. Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные средства). Эти средства используют при лечении больных с алиментарным ожирением. К наиболее эффективным средствам относят ФЕНАМИН и его производные. Фенамин является психостимулятором; повышает тонус адренергической системы; стимулирует центр насыщения, что ведет к угнетению центра голода. В качестве лекарственных препаратов используют дериваты фенамина:

- ФЕПРАНОН (Phepranonum; в таб. по 0, 025), который, обладая анорексигенным действием, практически не возбуждает ЦНС и не влияет на периферические адренергические структуры. Препарат применяется при лечении больных алиментарным ожирением, адипозогенитальной дистрофией, гипертиреозом.

- ДЕЗОПИМОН (Desopimon; в таб. по 0, 025). Показания к применению те же. Повышает АД.

- МАЗИНДОЛ (в таб. по 0, 001) - препарат, отличающийся по химической структуре от производных фенамина, но аналогичный по действию.

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ КИШЕЧНОМ ДИСБИОЗЕ

Для купирования клинических симптомов дисбактериоза и нормализации биоценоза кишечного содержимого используются препараты следующих групп.

1. Производные 8-оксихинолина (менаформ, мексаза, энтеро

септол, интестопан).

2. Препараты висмута (висмута нитрат основной, викалин,

викаир, де-нол).

3. Для регуляции равновесия кишечной микрофолоры применют

биологические препараты или эубиотики (колибактерин,

бифидумбактерин, бификол, лактобактерин; протейный и

стафилококковый бактериофаги; бактисубтил, линекс, хи

лак и др. ). 

ПРЕДМЕТЫ

О НАС

«Dendrit» - портал для студентов медицинских ВУЗов, включающий в себя собрание актуальных учебных материалов (учебники, лекции, методические пособия, фотографии анатомических и гистологических препаратов), которые постоянно обновляются по ходу учебного процесса в ЯГМУ.